9-2-2019

Трамадол действие по времени

Содержание

Трамадол
Tramadol
Химическое соединение
ИЮПАК (цис-(±)-2-[(Диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула C16H25NO2
CAS 27203-92-5
PubChem 33741
DrugBank 00193
Классификация
Фармакол. группа Опиоиды
АТХ N02AX02
МКБ-10 R 52.0 52.0 , R 52.1 52.1 , R 52.2 52.2 , T 14.9 14.9
Лекарственные формы
таблетки и капсулы по 50 мг, таблетки пролонгированного действия по 100, 150 и 200 мг, 10% раствор (капли) для приема внутрь, Суппозитории ректальные по 100 мг, 5% раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл.
Другие названия
Трамадол, Плазадол, Протрадон, Синтрадон, Трамал, Трамолин, Трамундин ретард, Трамадекс
Медиафайлы на Викискладе

Трамадо́л — психотропный опиоидный анальгетик, относится к группе частичных агонистов опиоидных рецепторов [1] . Обладает сильной анальгезирующей активностью, даёт быстрый и длительный эффект. Уступает, однако, по активности морфину при одинаковых дозах (соответственно, применяется в бо́льших дозах) [1] . Анальгезирующее действие развивается через 15—30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч. Применяется в виде отдельного препарата, а также в сочетании с парацетамолом.

Некоторые справочники [2] [3] классифицируют трамадол как «наркотический анальгетик», другие [4] — как «опиоидный ненаркотический анальгетик». Трамадол включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ (постановление правительства РФ №964 от 29 декабря 2007)

Содержание

История [ править | править код ]

Изобретён в 1962 году сотрудником немецкой фармацевтической компании «GRÜNENTHAL GmbH» («Грюненталь») доктором Куртом Фликом. Вскоре трамадол стал самым выписываемым моноанальгетиком центрального действия в мире. За время, прошедшее с момента создания препарата, он был выписан более чем 70 миллионам пациентов во всём мире. [5] .

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию ионных каналов K + и Ca 2+ , вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (μ-, Δ-, κ-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы и в желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина, при этом выраженность анальгезирующего действия всего в 5-10 раз слабее морфина.

Трамадол представляет собой рацемическую смесь 2-х энантиомеров — правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиатных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.

В терапевтических дозах он не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Фармакокинетика [ править | править код ]

Абсорбция — 90 %; биодоступность — 68 % при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70 % — при ректальном приёме, при внутримышечном введении — 100 %. TCmax после приёма внутрь таблеток — 2 ч, при приеме капель — 1 ч, при внутримышечном введении — 45 мин, М1 метаболита — 3 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения — 203 л при в/в введении и 306 л — при пероральном. Связь с белками плазмы — 20 %.

В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. T1/2 во второй фазе — 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) — 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.

Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Показания [ править | править код ]

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения, при онкологических заболеваниях, невралгиях). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий. Трамадол применялся также для лечения синдрома отмены опиатов [6] .

Чтать также:  Как вылечить больного алкоголизмом

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными лекарственными средствами, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года — для парентерального введения; до 14 лет — для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.

Опиоидная зависимость, нарушение сознания различного происхождения, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, эпилептический синдром (церебрального генеза), бронхиальная астма, состояния, сопровождающиеся ухудшением дыхания или выраженным ухудшением контроля над собой.

Режим дозирования [ править | править код ]

Применяют внутривенно, внутримышечно, подкожно, внутрь, ректально. Суммарная суточная доза — 0,4 г. Детям в возрасте старше 1 года — внутрь, только капли или парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза — 4-8 мг/кг (1 кап — 2.5 мг). Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.

Внутрь [ править | править код ]

Для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет — по 50 мг. Через 30—60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Таблетки ретард — 100—200 мг каждые 12 ч. Суточная доза — 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).

Ректально [ править | править код ]

Ректально — 0.1 г. Кратность приема — до 4 раз в сутки.

Внутривенно, внутримышечно, подкожно [ править | править код ]

Медленно, 0,05—0,1 г. Если эффект недостаточен, то через 20—30 мин после внутривенного введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Повышенное потоотделение, повышенное мочеиспускание, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) ), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.Резкое снижение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы

Со стороны органов чувств

Нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы

Передозировка [ править | править код ]

Миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.

Особые указания [ править | править код ]

Не следует одновременно употреблять этанол. В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие [ править | править код ]

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина. Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС, и этанола. Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента

Законодательное регулирование [ править | править код ]

В отдельных странах (на Украине [7] и в Беларуси [8] ) трамадол включён в список наркотических средств.

В марте 2016 г. в Беларуси были возбуждены 3 уголовных дела против россиян, задержанных на польско-белорусской границе с таблетками, содержащими трамадол [9] . В связи с этим, белорусская таможня сделала заявление [9] , что при провозе лекарственных средств для личного применения, отнесенных по белорусскому законодательству к категории наркотических, обязательно наличие подтверждающих медицинских документов; в противном случае, грозит ответственность до 10 лет лишения свободы.

Трамадол – это препарат из группы опиатов. Как конкретно лекарство действует непосредственно на онкобольного, а также о чем необходимо знать, чтобы получать от него максимальный эффект – мы расскажем ниже.

Действие

Трамадол является анальгетиком синтетического происхождения. Он оказывает воздействие на ЦНС и спинной мозг, что обеспечивает:

  • гиперполяризацию мембран;
  • открытие каналов как кальциевых, так и калиевых;
  • торможение распространения болевых импульсов.

Его основное свойство – усиление седативных медикаментов. Кроме этого, он еще возбуждает опиатные рецепторы ноцицептивной системы, расположенные в головном мозге, а также в ЖКТ.

Трамадол способствует замедлению распада катехоламинов и сохраняет необходимую их концентрацию в ЦНС. В то же время действие препарата в целом намного слабее, чем у Кодеина. Кроме того, он в 6 000 раз менее эффективен по сравнению с морфином.

Чтать также:  Можно ли продавать табак

Если применять Трамадол в терапевтических дозах, то никакого особого воздействия на интенсивность дыхания или гемодинамику он не оказывает. При этом он некоторым образом снижает моторику кишечника, что, впрочем, к запорам не приводит. Даже при системном приеме не происходит у больного роста артериального давления в легких. Обладает невыраженным противокашлевым эффектом и столь же смазанным седативным.

В мозгу лекарство угнетающе действует на дыхательный центр, а на рвотный, наоборот, возбуждающе.

Длительный прием Трамадола нередко приводит к развитию толерантности к нему. Обезболивающий эффект наступает не ранее чем через 15 минут. Сохраняется он на протяжении 6 часов.

Об эффективности

Довольно часто пациенты жалуются на то, что названное лекарство снимает боли не очень хорошо. Как результат, они повышают дозы, и из-за этого выдаваемого на неделю количества медикамента не хватает. По какой причине так происходит?

У многих закрадывается подозрение, что медики просто неверно делают расчеты. В реальности никакой ошибки здесь нет – врач назначает ровно тот объем, который приведен в действующей инструкции.

А вот сами больные часто неправильно принимают Трамадол. Основная ошибка здесь – бессистемность.

Как показывает врачебная практика, одна категория страдающих онкологическими патологиями предпочитает терпеть до конца и соглашается на инъекцию, лишь когда боль становится невыносимой. В этой ситуации необходим сравнительно большой объем медикамента.

В то же время другие, даже при сравнительно незначительных страданиях, сразу же вкалывают себе максимально допустимую дозу. В обоих случаях происходит перерасход лекарства.

Чтобы выданного Трамадола хватало и действовал он максимально эффективно длительное время, следует начинать его примем при первых же признаках болей и исключительно в назначенном врачом количестве.

Как применять

На ранних стадиях обычно принято выписывать капсулы, содержащие 50 миллиграммов Трамадола. Если этого количества оказывается недостаточно, то спустя час пациент выпивает еще одну. Максимально допустимая суточная норма для онкобольных составляет 400 мг или 8 пилюль.

Пациентам пенсионного возраста, имеющим заболевания печени или почек необходимо принимать средство очень осторожно и с большими интервалами.

Капли Трамадола в количестве 20-ти употребляют, растворив водой или смочив ими кусок сахара. Если облегчение не наступает, то спустя 30 минут разрешается повторить прием. В инструкции указывается, что после этого следующую дозу допустимо выпить лишь через 6 часов. За сутки максимум больной может использовать 160 капель.

При средней силе болей Трамадол вводится:

  • капельницей в вену;
  • подкожно;
  • внутримышечно.

За раз допустимо давать до 100 миллиграммов средства. Важно вводить медикамент медленно. Если прием облегчения не принес, назначенную врачом дозу колют опять примерно через час.

В онкологии, когда рак уже развился и причиняет сильные боли, максимальное количество Трамадола за сутки при инъекционном вводе составляет 600 миллиграммов.

В некоторых случаях назначаются суппозитории. Одна свечка содержит 100 мг лекарства. За день позволяется использовать 5 штук.

Противопоказания

Нельзя применять Трамадол при:

  • беременности;
  • кормлении грудью;
  • гиперчувствительности к действующим компонентам;
  • состояниях, сопровождаемых угнетением ЦНС или дыхания;
  • черепно-мозговых повреждениях;
  • болях живота неустановленного происхождения;
  • спутанности сознания;
  • эпилепсии;
  • внутричерепном повышенном давлении.

Рекомендации

Первоначально стоит ограничиваться только таблетированным Трамадолом, пока боли еще не слишком острые. Важно помнить – ни одно лекарство не дает мгновенный эффект. Если в целом состояние стабильно и резкого ухудшения нет, то рекомендуется на протяжении нескольких дней пить средство в первоначально выбранном объеме.

Таблетки употребляют обязательно после еды и запивают небольшим количеством молока – это позволит избавить желудок от раздражения.

Инъекции начинают делать, если боли усилились до средней интенсивности. Переход на уколы надо обязательно обсудить с врачом.

Как свидетельствуют отзывы, среди лекарств, действующих как усилитель Трамадола, лучший вариант – Аминазин. Он в разы повышает анальгезирующие свойства. Его начинают принимать, если облегчить состояние пациента только основным средством не получается. Здесь дополнительно необходимо следить за АД и пульсом.

В целом Трамадол рекомендуется применять в сочетании с нестероидными препаратами:

Благодаря этому возникает синергетический эффект.

Для уколов лекарство комбинируют с Димедролом или Реланиумом. Причем если первый можно набирать в один шприц с Трамадолом, то второй необходимо колоть отдельно.

Ни в коем случае не сочетайте препарат с:

  • Фенелзином;
  • Моклобемидом;
  • Ипрониазидом;
  • Селегилином.

Не следует применять его и с наркотическими обезболивающими.

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения, а также при злокачественных опухолях).

Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капли для приема внутрь, капсулы, капсулы пролонгированного действия, раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия

Противопоказания

Применение противопоказано в следующих случаях: гиперчувствительность, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными лекарственными средствами и веществами), беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года — для парентерального введения; до 14 лет — для приема внутрь), прием ингибиторов МАО, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Чтать также:  Алкоголь полностью выводится из организма через

Необходимо применять с осторожностью при наркомании, спутанности сознания, внутричерепной гипертензии, черепно-мозговых травмах, эпилептическом синдроме (церебрального генеза), у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза.

Как применять: дозировка и курс лечения

Может применяться внутривенно, внутримышечно, подкожно, внутрь, ректально.

Внутрь: для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет — по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.

Таблетки ретард — 100-200 мг каждые 12 ч. Суточная доза — 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).

Ректально — 0.1 г. Кратность приема — до 4 раз в сутки.

В/в медленно, п/к или в/м: 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после в/в введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза — 0.4 г.

Детям в возрасте старше 1 года — внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза — 4-8 мг/кг (1 кап — 2.5 мг).

Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка препарата (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.

Фармакологическое действие

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах препарат не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических ЛС (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления вазодилатации — тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.

Аллергические реакции при применении препарата: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

При длительном применении развивается лекарственная зависимость. При резкой отмене — синдром "отмены".

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Для лечения передозировки необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, поддерживать дыхание и деятельность сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.

Особые указания

Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков.

Не следует одновременно употреблять этанол.

В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия препарата.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Трамадол

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.

Лимит времени истёк. Пожалуйста, перезагрузите CAPTCHA.