Для выработки отвращения к спирту врачами используется препарат Тетурам, который при взаимодействии даже с малым количеством алкоголя вызывает судороги, расширяет сосуды и приводит к тошноте. Применение медикамента оправдано в случаях лечения алкоголизма. Принцип работы лекарства состоит в том, что он ингибирует ферменты ацетальдегиддегидрогеназы, участвующие в метаболизме этанола.

Инструкция по применению Тетурама

Препарат на основе вещества дисульфирам пользуется заслуженной популярностью и способен приносить реальную пользу при условии соблюдения правил применения. Действие медикамента основано на принципе «клин клином вышибают», поэтому применять его нужно с осторожностью, соблюдая инструкцию. Нужно осознать, что Тетурам способствует кратковременной сильной интоксикации организма, что создает у пьющего условный рефлекс: алкоголь – это боль и страдание. Препарат способен влиять на поведение зависимого гораздо сильнее, чем уговоры близких.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается форме таблеток, имеющих плоскоцилиндрическую форму. Цвет лекарства белый, иногда с желто-зеленоватым оттенком, запах отсутствует. Препарат предназначен для перорального приема. Таблетки фасуются в блистеры, которые помещаются в картонные коробки для продажи через фармацевтические сети. Объем действующего вещества может быть 100, 150, 200 мг.

Дисульфирам, 150 мг

Кремния диоксид коллоидный (аэросил)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство оказывает влияние на метаболизм, поступившего в организм этилового спирта, в результате чего в тканях повышается концентрация токсичных продуктов распада алкоголя. Человек начинает ощущать приливы крови к лицу, позывы к тошноте (возможные осложнения, доходящие до рвоты), перепады артериального давления. Пик выраженности терапевтического эффекта достигается по прошествии 12 часов после приема и может длиться до двух недель.

Всасываемость препарата в желудке и кишечнике составляет минимум 70% и может доходить до 90%. В процессе метаболизма, который происходит в короткие сроки, Тетурам восстанавливается до дитиокарбамата, выводящегося из организма в виде глюкуронконъюгата. Часть дитиокарбамата может трансформироваться в диэтиламин и сульфит углерода, который способен выводиться через легкие, остальные части выводятся с мочой.

Показания к применению

Средство применяется как действенный метод профилактики хронического алкоголизма. Тетурам может быть применен в качестве препарата, гарантирующего отсутствие рецидивов во время основного лечения иными специфическими методиками. Средство может использоваться близкими как в тайне от алкоголика, так и применяться любителем выпивки сознательно. Действующее вещество Тетурама – дисульфирам является антидотом никеля, по этой причине средство допустимо применять для дезинтоксикации при отравлении этим металлом.

Способ применения и дозировка

По инструкции, Тетурам принимается внутрь пероральным путем. Дозировки должны находиться в диапазоне 150-500 мг в сутки. Конкретная дозировка и схема приема определяются индивидуально наркологом в зависимости от состояния пациента. По истечении 8-10 дней осуществляется экспериментальная проба на действие средства. Проба производит психологический эффект. После приема таблетки пациенту дается 30 мг водки. Сила реакции — фактор коррекции дозировки. После пересмотра проводят вторую пробу через 3-4 дня. Поддерживающая доза составляет 150-200 мг в сутки.

Как принимать Тетурам самостоятельно

Часто препарат используется пациентами самостоятельно или посредством близких людей. Это допустимая практика, но ей должна предшествовать обязательная консультация с врачом с назначением схемы приема. Доктор обладает знаниями о рисках использования препарата на фоне имеющихся у пациента патологий и состояния здоровья. Пренебрежение этими факторами может нанести вред. По отзывам врачей, назначается по 1-3 таблетки в сутки (150-450 мг). Процесс приема должен сопровождаться периодическим наблюдением у врача.

Длительность курса лечения

Длительность основного курса терапии составляет 4-6 недель. Прием поддерживающей дозы может длиться от одного до трех лет. Решение о конкретных сроках должно быть принято ответственным доктором. Решающее влияние на период лечения оказывают индивидуальные особенности больного. Длительность и надежность терапии во многом зависят от комплексности подхода. Меры по социальной адаптации пациента закрепляют эффект, достигнутый при помощи Тетурама. Возможна имплантация таблеток.

Тетурам и алкоголь

Терапевтический эффект достигается за счет подавления препаратом способности печени вырабатывать ацетальдегиддегидрогеназу – фермент, с помощью которого распад спирта до воды и углекислого газа приостанавливается на промежуточном этапе ацетальдегида. Данное вещество является токсичным ядом, которое по негативному воздействию сильнее спирта в 20-30 раз. Концентрация ацетальдегида накапливается в тканях и вызывает у человека под алкогольной зависимостью ряд проявлений, в результате чего он вынужден остановить процесс распития алкогольных напитков.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Тетурам нельзя сочетать с определенными лекарственными средствами ввиду проявления негативных реакций. Пример комбинаций и эффектов:

• по отзывам, антикоагулянты, производные кумарина, Варфарин усиливают риск развития кровотечений;
• дисульфирам нарушает метаболизм препаратов-ингибиторов ферментов печени;
• трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина повышают риск развития побочных эффектов;
• Буспирон может вызывать манию при сочетании с Тетурамом;
• препарат уменьшает клиренс Дезипрамина, Имипрамина;
• Амитриптилин усиливает терапевтический эффект медикмента, но параллельно увеличивается токсичность самого препарата;
• Дисульфирам повышает концентрацию в плазме крови Диазепама и Хлордиазепоксида, их прием сопровождается головокружением, Диазепам вдобавок снижает интенсивность реакции с этанолом, есть случаи увеличения токсичности Темазепама;
• Изониазид может вызывать головокружение, депрессию, кофеин – уменьшение вывода из организма, Метронидазол – острый психоз и спутанность сознания, Омепразол – нарушение сознания и кататонию;
• Перфеназин способен привести к психотическим симптомам;
• Дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение Рифампицина, увеличивает период вывода Феназона, усиливает эффект Фенитоина, повышает концентрацию Хлорзоксазона, усиливает эффект артериальной гипотензии Хлорпромазина.

Побочные действия Тетурама

Самым распространенным побочным эффектом препарата является тетурамоподобное действие (тотальная непереносимость спирта вследствие биотрансформации алкоголя), которое нельзя считать достижением, так как спирт в минимальных дозах вырабатывается человеческим организмом по умолчанию. Другими отрицательными реакциями от приема медикамента являются:

• металлический привкус во рту, гепатит, дезориентация;
• полиневрит нижних конечностей, расстройства памяти, головная боль;
• нервно-психические отклонения, аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда;
• коллапс на фоне применения алкоголя, сбои ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, отек головного мозга.

Противопоказания

Применять препарат Тетурам от алкоголизма запрещено некоторым группам пациентов со специфическими состояниями, а также проходящих терапию определенными препаратами:

• тяжелое течение сердечно-сосудистых заболеваниях;
• сахарный диабет;
• эпилепсия;
• нервно-психические заболевания;
• сочетание с алкоголем, Фенитоином, Изониазидом, Метронидазолом;
• беременность, лактация, заболевания печени;
• повышенная чувствительность к компонентам.

Условия продажи и хранения

Лекарство Тетурам отпускается по рецепту, хранится в течение четырех лет при условии соблюдения температурного режима не выше 25 градусов.

Аналог Тетурама

Допустимо использование аналогов медикамента, имеющих идентичное активное вещество или оказывающих сходное фармакологическое воздействие. Аналоги препарат представлены ниже:

• Эспераль;
• Дисульфирам;
• Антабус;
• Тетлонг;
• Алкодез;
• Ливерия;
• Антаксон;
• Вивитрол;
• Налтрекс;
• Налтрексин;
• Биотредин;
• Колме;
• Наксон.

Цена Тетурама

При покупке Тетурама рекомендуется свериться с мониторингом цен, в разных аптеках и фармацевтических сетях препарат продается по отличающейся стоимости. Уровень цены препарата зависит от производителя и наценки продавца. Средние расценки на медикамент указаны в таблице:

Содержание

Фармакологические свойства препарата Тетурам

Тетурам — специфическое средство для лечения хронического алкоголизма. Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия кожи, ощущение жара в области лица и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, ощущение сердцебиения, головокружение, чувство страха, озноб, снижение АД и др.). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртного и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.
После приема внутрь быстро, но не полностью (70–90%) абсорбируется в пищеварительном тракте. Длительность действия составляет 48 ч. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (4–53%). Сероуглерод выделяется через легкие.

Показания к применению препарата Тетурам

Хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения).

Применение препарата Тетурам

Тетурам применяют внутрь. Препарат в дозе 150–450 мг в сутки применяется 7–10 дней утром во время завтрака.
Через 7–10 дней после начала лечения проводят первую дисульфирам-алкогольную пробу: после приема препарата утром в дозе 450–750 мг пациент выпивает 20–30 мл 40% р-ра спирта этилового или водки, или иного соответствующего алкогольного напитка.
Повторные пробы осуществляют в условиях стационара через 1–2 дня, в амбулаторных условиях — через 3–5 дней.
При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10–20 мл. Максимальная доза алкоголя — 100–120 мл.

Противопоказания к применению препарата Тетурам

Абсолютные противопоказания: эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет); выраженный кардиосклероз; атеросклероз сосудов мозга; ИБС; АГ (артериальная гипертензия) II–III стадии; тяжелые заболевания сосудов; туберкулез легких с кровохарканьем; недавно возникший туберкулезный инфильтрат; БА; выраженная эмфизема легких; кровоточащая язва желудка; тяжелые заболевания печени и почек; нарушения кроветворения; психические заболевания; инфекции ЦНС; эпилепсия и эпилептиформный синдром; полиневрит; неврит слухового и зрительного нервов; глаукома; злокачественные опухоли; период беременности; повышенная чувствительность к дисульфираму.
Относительные противопоказания: остаточные явления после органического поражения мозга; остаточные явления после инфекций ЦНС и инсульта; возраст старше 60 лет; эндартериит; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; ранее перенесенный дисульфирамовый психоз.

Побочные эффекты препарата Тетурам

Могут быть обусловлены:
непосредственно дисульфирамом и проявляться в виде металлического привкуса во рту, редко — гепатита, нервно-психических расстройств, периферического полиневрита, ухудшения памяти, дезориентации, астении, головной боли, кожно-аллергических реакций;
комбинацией дисульфирама с этиловым спиртом и проявляться в виде коллапса, нарушений сердечного ритма, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, отека мозга, геморрагического инсульта.

Особые указания по применению препарата Тетурам

Исследования по применению препарата в педиатрической практике не проводились.
Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому прибегать к нему следует только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения.
Лечение дисульфирамом проводится после тщательного обследования пациента и при условии отсутствия у него противопоказаний к терапии. Пациенту следует разъяснить смысл терапии и запретить употреблять алкоголь в период лечения.
Лечение Тетурамом проводят под наблюдением врача.
Перед применением препарата необходимо полностью ликвидировать абстинентные явления.
За 1–3 дня следует полностью отменить прием снотворных средств, транквилизаторов, антидепрессантов и нейролептиков.
Препарат может влиять на способность управлять автотранспортными средствами и работу с другими механизмами.

Взаимодействия препарата Тетурам

Нежелательны комбинации Тетурама с:

• изониазидом — возможны нарушения поведения и координации;
• нитроимидазолами (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) — возможны белая горячка, спутанность сознания;
• фенитоином — возможно существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с токсическими проявлениями (вследствие угнетения его метаболизма).

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

• с варфариноми другими пероральными антикоагулянтами — повышается эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения. Следует более часто контролировать уровень протромбина и корректировать дозы антикоагулянтов в процессе лечения и в течение 8 дней после отмены дисульфирама;
• с теофиллином — доза теофиллина должна быть снижена с учетом клинических симптомов и концентрации препарата в плазме крови (дисульфирам изменяет метаболизм теофиллина);
• с бензодиазепинами — дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепинов должна корректироваться;
• с трициклическими антидепрессантами — возможно усиление непереносимости алкоголя.

Передозировка препарата Тетурам, симптомы и лечение

Симптомы: спутанность сознания, коллапс, коматозное состояние, неврологические осложнения.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (проявляющейся сильной головной болью с ощущением распирания и пульсации, резким затруднением дыхания, значительным снижением АД, психомоторным возбуждением, судорогами, спутанностью сознания) вводят в/в 15–20 мл 1% водного р-ра метиленового синего, п/к — никетамид или камфору, в/м — цититон или лобелин, проводят оксигенотерапию.
При выраженной тошноте и рвоте вводят в/в 10 мл 10% р-ра кальция хлорида или кальция глюконата, внутрь — препараты, содержащие экстракт белладонны, п/к вводят атропина сульфат.
При резком угнетении сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при возникновении судорог в/м вводят 10 мл 25% р-ра магния сульфата, бензодиазепины, при психомоторном возбуждении — хлорпромазин.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Полиневрит, возникший при применении дисульфирама, проходит при назначении витаминов группы В.

Условия хранения препарата Тетурам

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок хранения — 4 года.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
дисульфирам	150 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); стеариновая кислота — до получения таблетки массой 180 мг

Описание лекарственной формы

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошнота, рвота, тахикардия, понижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Тетурама. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание Тетурама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуронконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

Показания препарата Тетурам

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;

как дезинтоксикационное средство при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации ( в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II–III стадии);

туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких;

эрозивные поражения слизистой ЖКТ , язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ;

болезни почек, печеночная недостаточность;

эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС , полинейропатия, неврит слухового и глазного нервов;

С осторожностью: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приема дисульфирама в анамнезе.

Побочные действия

Обусловленные свойствами Тетурама: металлический вкус во рту; неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения; головные боли; кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией Тетурам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл водки на фоне приема Тетурама развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Изониазид. Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения тетурамом.

Комбинации, требующие осторожности

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение биотрансформации варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены тетурама.

Теофиллин. Тетурам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины. Тетурам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (особенно если больные на фоне приема Тетурама, принимают спиртные напитки).

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 150–500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7–10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20–30 мл 40% водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки — 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150–200 мг/сут в течение 1–3 лет.

Передозировка

Симптомы: комбинация Тетурам–этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Особые указания

В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Форма выпуска

Таблетки, 150 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 или 50 табл. в банке полимерную или флаконе полимерном. Каждую банку, флакон, по 3 или 5 контурных упаковок помещают в пачку из картона.